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Bromocriptine 2.5 mg

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Propiedades farmacológicas del fármaco Bromocriptina 2,5 mg.

Es un agonista específico de los receptores de dopamina (principalmente del tipo D2); el fármaco es un derivado semisintético del alcaloide del cornezuelo de centeno - ergocriptina. La bromocriptina suprime la secreción de la hormona de la hipófisis anterior, la prolactina, al estimular los receptores de dopamina.

La bromocriptina no afecta los niveles normales de otras hormonas pituitarias, pero puede reducir el aumento de la concentración de la hormona del crecimiento en la acromegalia. La prolactina es esencial para el inicio y mantenimiento de la lactancia en el período posparto. En otros casos, un aumento en la secreción de prolactina conduce a una lactancia anormal (galactorrea) y / oa trastornos de la ovulación y menstruales.

La bromocriptina previene o suprime la lactancia fisiológica y también se puede usar en el tratamiento de afecciones patológicas causadas por una mayor secreción de prolactina. Con amenorrea o anovulación, con o sin galactorrea, la bromocriptina ayuda a restaurar el ciclo menstrual y la ovulación.

En el síndrome de Stein-Leventhal, la bromocriptina 2,5 mg tiene un efecto clínico beneficioso, normalizando la secreción de la hormona luteinizante. En las enfermedades benignas de la mama, la bromocriptina ayuda a reducir el tamaño y la cantidad de quistes o ganglios, eliminando el desequilibrio entre la progesterona y los estrógenos; con adenomas hipofisarios secretores de prolactina (prolactinomas), lo que ralentiza su crecimiento o disminuye su tamaño. En la acromegalia, reduce la concentración de hormona del crecimiento y prolactina en el plasma sanguíneo, aumenta la tolerancia a los carbohidratos y tiene un efecto clínico beneficioso.

La bromocriptina en dosis más altas se usa en neurología para la enfermedad de Parkinson, caracterizada por una deficiencia específica de dopamina en el cuerpo estriado (cuerpo estriado) y el núcleo negro (sustancia negra) del cerebro. La bromocriptina estimula los receptores de dopamina, restaurando el equilibrio neuroquímico en estas partes del cerebro. El efecto terapéutico de la bromocriptina se manifiesta por un debilitamiento del temblor, rigidez, disminución de los movimientos y disminución de la gravedad de otros síntomas del parkinsonismo en todas las etapas de la enfermedad.

La bromocriptina conserva la eficacia clínica durante varios años de uso (hasta la fecha, hay informes de resultados positivos de su uso durante 8 años). La bromocriptina se puede prescribir como monoterapia o en combinación con otros fármacos antiparkinsonianos (p. Ej. Levodopa), que pueden reducir su dosis y evitar algunos efectos secundarios.

La bromocriptina tiene cierto efecto antidepresivo, reduce la gravedad de los síntomas depresivos en la enfermedad de Parkinson, así como en pacientes con depresión endógena o psicógena.

La concentración máxima de bromocriptina en el plasma sanguíneo se alcanza entre 1 y 3 horas después de la ingestión. La unión de la bromocriptina a las proteínas plasmáticas es del 96%. La bromocriptina y sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y solo el 6% en la orina.

Indicaciones para el uso de la droga Bromocriptina.

1. Irregularidades menstruales dependientes de prolactina e infertilidad femenina causadas por un nivel aumentado y posiblemente normal de secreción de prolactina: amenorrea con o sin galactorrea, oligomenorrea, insuficiencia de la fase lútea;

2. Violaciones debidas a una mayor secreción de prolactina causada por la ingesta de ciertos psicotrópicos, antihipertensivos y otros fármacos;

3. Infertilidad femenina independiente de prolactina: síndrome de Stein-Leventhal, ciclos anovulatorios (un complemento de la terapia antiestrógeno, como el clomifeno);

4. Síndrome premenstrual: sensibilidad en los senos, edema asociado con la fase del ciclo, flatulencia, cambios de humor; supresión de la lactancia: prevención o interrupción de la lactancia posparto por razones médicas, prevención de la lactancia después del aborto, hipertrofia posparto de las glándulas mamarias;

5. Enfermedades benignas de las glándulas mamarias: mastalgia, mastopatía nodular o quística benigna, especialmente fibroquística;

6. Hipogonadismo dependiente de prolactina en hombres: oligospermia, disminución de la libido, impotencia;

7. Prolactinomas de la glándula pituitaria: tratamiento conservador de microadenomas y macroadenomas secretores de prolactina de la glándula pituitaria, que reduce el tamaño del tumor antes de su extirpación, tratamiento posoperatorio mientras se mantiene un nivel elevado de prolactina en la sangre;

8. Acromegalia: como fármaco adicional (a veces alternativo) en el tratamiento quirúrgico o de radiación;

9. Todas las etapas de la enfermedad de Parkinson idiopática y parkinsonismo postencefalítico (en forma de monoterapia o en combinación con otros fármacos antiparkinsonianos).

Aplicación del fármaco Bromocriptina 2,5 mg.

En la práctica ginecológica y endocrinológica, la dosis de bromocriptina depende de las indicaciones específicas de su uso. En caso de irregularidades menstruales, la infertilidad femenina prescribe 1,25 mg 2-3 veces al día, la dosis se puede aumentar gradualmente a 2,5 mg 2-3 veces al día. El tratamiento continúa hasta la normalización del ciclo menstrual y / o la ovulación.

Se pueden utilizar varios ciclos de tratamiento para prevenir una recaída.

Con el síndrome premenstrual, el tratamiento comienza el día 14 del ciclo con una dosis de 1,25 mg / día, aumentando la dosis en 1,25 mg al día a 5 mg / día en 2 dosis divididas. El tratamiento continúa hasta que se restablece el ciclo menstrual.

Para suprimir la lactancia el primer día, se prescriben 1,25 mg 2 veces al día (mañana y noche), luego 2,5 mg durante 14 días. Para prevenir la lactancia, la terapia debe iniciarse unas horas después del parto o el aborto, pero solo después de que las funciones vitales del cuerpo se hayan estabilizado. 2-3 días después de la abolición de la bromocriptina, a veces hay una secreción insignificante de leche, que puede eliminarse tomando el medicamento en dosis más altas durante otra semana.

Con la hipertrofia posparto de las glándulas mamarias, la bromocriptina se toma una vez en una dosis de 2.5 mg, después de 6 o 12 horas, se puede volver a tomar la dosis especificada, lo que no provocará una supresión indeseable de la lactancia. Con las manifestaciones iniciales de mastitis posparto en el primer día, se prescriben 1,25 mg 2 veces al día, luego 2,5 mg 2 veces al día durante 14 días. Si es necesario, el tratamiento se lleva a cabo en combinación con antibióticos.

En enfermedades benignas de las glándulas mamarias, la bromocriptina se prescribe a 1,25 mg 2-3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis a 5-7,5 mg / día.

En el hipogonadismo masculino, la bromocriptina se prescribe a 1,25 mg 2-3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis a 5-10 mg / día.

En los prolactinomas, la bromocriptina se prescribe a 1,25 mg 2-3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis hasta que se logre una supresión constante de la secreción de prolactina (dependiendo del nivel de concentración de prolactina en el plasma sanguíneo), que generalmente se logra tomando varios comprimidos al día.

En la acromegalia, el tratamiento comienza con una dosis de 1,25 mg / día, aumentando gradualmente la dosis diaria a 10-20 mg, según el efecto clínico y la presencia de efectos secundarios.

En la enfermedad de Parkinson y el parkinsonismo posencefalítico, el tratamiento con bromocriptina comienza con una dosis diaria de 1,25 mg durante 1 semana, luego la dosis diaria se aumenta gradualmente (1,25 mg / semana) hasta la dosis mínima eficaz. La dosis diaria se toma en 2-3 dosis. El efecto clínico generalmente se logra en 6-8 semanas, si es necesario, la dosis diaria continúa aumentando en 1,25 mg / semana.

Las dosis terapéuticas de bromocriptina sola o en combinación con otros fármacos antiparkinsonianos son de 10 a 40 mg / día, pero pueden requerirse dosis más altas. Si se producen reacciones adversas durante la selección de la dosis, se debe tomar bromocriptina en una dosis reducida durante al menos 1 semana y, si los efectos secundarios desaparecen, se puede aumentar la dosis.

Antes de tomar bromocriptina, se recomienda a los pacientes con trastornos del movimiento que mientras toman levodopa reduzcan la dosis de este último fármaco, y después de lograr un efecto terapéutico como resultado del uso de bromocriptina, puede continuar reduciendo gradualmente su dosis. En algunos casos, la levodopa se puede cancelar.

La bromocriptina debe tomarse con las comidas, por la mañana y por la noche, y en una sola dosis, por la noche.

Contraindicaciones para el uso de la droga Bromocriptina.

Hipersensibilidad a la bromocriptina u otros alcaloides del cornezuelo de centeno; toxicosis de mujeres embarazadas; la presencia en el período posparto temprano o tardío de hipertensión arterial, enfermedad mental o una indicación de ellos en la historia.

Efectos secundarios de la droga Bromocriptina.

En los primeros días de tratamiento, pueden aparecer náuseas leves, con menos frecuencia: mareos, debilidad, irritabilidad, dolor de cabeza, hipotensión ortostática, vómitos, que no requieren la abolición de la bromocriptina. La aparición de estos fenómenos se puede prevenir tomando un antagonista de la dopamina periférico (por ejemplo, domperidona) 1 hora antes de tomar bromocriptina durante varios días.

A veces, con el tratamiento a largo plazo con bromocriptina, se produce un blanqueamiento repentino y reversible de la piel de los dedos de las manos y los pies cuando se exponen al frío, especialmente en pacientes con antecedentes de la enfermedad de Raynaud.

Cuando se trata la enfermedad de Parkinson con bromocriptina en dosis altas, puede aparecer somnolencia, con menos frecuencia: confusión, agitación psicomotora, alucinaciones, discinesias, sensación de sequedad en la boca y calambres en los músculos de las piernas. Estos efectos secundarios dependen de la dosis y generalmente se eliminan disminuyendo la dosis, después de lo cual se puede aumentar cuidadosamente.

Instrucciones especiales para el uso de la droga Bromocriptina.

Se necesita precaución cuando se usa bromocriptina en el período posparto, porque a veces (alrededor de 1 de cada 100.000) cuando se usa bromocriptina para prevenir la lactancia, hipertensión, infarto de miocardio, convulsiones, derrames cerebrales o trastornos mentales se han observado; a veces convulsiones o accidentes cerebrovasculares precedidos de dolor de cabeza intenso o deficiencia visual temporal.

Cuando se prescribe bromocriptina en el período posparto temprano, se debe controlar cuidadosamente la presión arterial, especialmente en los primeros días de tratamiento. Es necesario tener especial cuidado al tratar la bromocriptina en pacientes que han tomado recientemente o están tomando medicamentos para la presión arterial. Si se presenta hipertensión arterial, dolor de cabeza persistente o cualquier signo de neurotoxicidad, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

La bromocriptina debe prescribirse en las dosis mínimas terapéuticamente eficaces (con la excepción de la patología causada por un aumento de la secreción de prolactina) para evitar una disminución de la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo por debajo de los valores normales, lo que puede afectar negativamente a la función del cuerpo lúteo en pacientes femeninas.

Con mastalgia y cambios nodulares y / o quísticos en las glándulas mamarias, se debe descartar la presencia de neoplasias malignas antes de usar bromocriptina.

En caso de acromegalia, antes de usar bromocriptina, se debe descartar la presencia de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto digestivo, y si están presentes, es mejor abandonar el uso de bromocriptina o recomendar que el paciente consulte inmediatamente a un médico. médico si aparece algún trastorno del sistema digestivo. Se necesita precaución en relación con informes aislados de hemorragia gastrointestinal en pacientes con acromegalia durante el tratamiento con bromocriptina, a pesar de que no se ha establecido una relación causal.

Se necesita precaución al prescribir bromocriptina a pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular grave o mental.

Cuando se trata con bromocriptina, especialmente en los primeros días, puede aparecer hipotensión arterial, por lo que se necesita precaución al trabajar con diversos mecanismos.

La tolerancia a la bromocriptina puede verse afectada por el consumo de alcohol.

Existen informes separados sobre la aparición de derrame pleural en pacientes con parkinsonismo que han estado recibiendo altas dosis de bromocriptina durante mucho tiempo, por lo tanto, los pacientes con patología pleural y pulmonar de origen desconocido deben ser examinados cuidadosamente y, si existe una causa se confirma la relación, suspenda el tratamiento.

Interacción del fármaco bromocriptina con otros fármacos.

El uso combinado de bromocriptina y levodopa potencia el efecto antiparkinsoniano, que a menudo reduce la dosis de levodopa. La bromocriptina está especialmente indicada para pacientes en los que la eficacia del uso de Levodopa disminuye o se presentan complicaciones como movimientos patológicos involuntarios (discinesia coreoatetoide y / o distonía dolorosa), la eficacia hasta el final de la acción se reduce drásticamente o la eficacia de la El tipo intermitente de bromocriptina fluctúa bruscamente.

La eritromicina o josamicina pueden causar un aumento en la concentración plasmática de bromocriptina.

Sobredosis de bromocriptina.

No hay informes de afecciones potencialmente mortales después de una sobredosis aguda de bromocriptina. Hasta ahora, la dosis más alta tomada por un adulto era de 225 mg, observándose náuseas, vómitos, mareos, hipotensión ortostática, sudoración, somnolencia y alucinaciones. El tratamiento es sintomático. Se puede recetar metoclopramida para eliminar los vómitos o las alucinaciones.