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Bromocriptine 2.5 mg

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Proprietà farmacologiche del farmaco Bromocriptina 2,5 mg.

È un agonista specifico dei recettori della dopamina (principalmente di tipo D2); il farmaco è un derivato semisintetico dell'alcaloide dell'ergot - ergocriptina. La bromocriptina sopprime la secrezione dell'ormone ipofisario anteriore - prolattina - stimolando i recettori della dopamina.

La bromocriptina non influisce sui normali livelli di altri ormoni ipofisari, ma può ridurre la maggiore concentrazione di ormone della crescita nell'acromegalia. La prolattina è essenziale per l'inizio e il mantenimento della lattazione nel periodo postpartum. In altri casi, un aumento della secrezione di prolattina porta ad una lattazione anormale (galattorrea) e / o all'ovulazione e disturbi mestruali.

La bromocriptina previene o sopprime l'allattamento fisiologico e può essere utilizzata anche nel trattamento di condizioni patologiche causate da una maggiore secrezione di prolattina. Con amenorrea o anovulazione, con o senza galattorrea, la bromocriptina aiuta a ripristinare il ciclo mestruale e l'ovulazione.

Nella sindrome di Stein-Leventhal, la bromocriptina 2,5 mg ha un effetto clinico benefico, normalizzando la secrezione dell'ormone luteinizzante. Nelle malattie benigne del seno, la bromocriptina aiuta a ridurre le dimensioni e il numero di cisti o nodi, eliminando lo squilibrio tra progesterone ed estrogeni; con adenomi ipofisari secernenti prolattina (prolattinomi) - rallentando la loro crescita o diminuendone le dimensioni. Nell'acromegalia, riduce la concentrazione dell'ormone della crescita e della prolattina nel plasma sanguigno, aumenta la tolleranza ai carboidrati e ha un effetto clinico benefico.

La bromocriptina a dosi più elevate è utilizzata in neurologia per il morbo di Parkinson, caratterizzato da uno specifico deficit di dopamina nello striato (corpo striato) e nel nucleo nero (substantia nigra) del cervello. La bromocriptina stimola i recettori della dopamina, ripristinando l'equilibrio neurochimico in queste parti del cervello. L'effetto terapeutico della bromocriptina si manifesta con un indebolimento del tremore, rigidità, rallentamento dei movimenti e una diminuzione della gravità di altri sintomi di parkinsonismo in tutte le fasi della malattia.

La bromocriptina mantiene l'efficacia clinica per diversi anni di utilizzo (ad oggi, ci sono segnalazioni di risultati positivi del suo utilizzo per 8 anni). La bromocriptina può essere prescritta in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antiparkinsoniani (es. Levodopa), che possono ridurne la dose ed evitare alcuni effetti collaterali.

La bromocriptina ha qualche effetto antidepressivo, riduce la gravità dei sintomi depressivi nella malattia di Parkinson, così come nei pazienti con depressione endogena o psicogena.

La concentrazione massima di bromocriptina nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1-3 ore dall'ingestione. Il legame con le proteine ​​plasmatiche della bromocriptina è del 96%. La bromocriptina ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente nella bile e solo il 6% nelle urine.

Indicazioni per l'uso del farmaco Bromocriptina.

1. Irregolarità mestruali dipendenti dalla prolattina e infertilità femminile causate da un livello aumentato e possibilmente normale di secrezione di prolattina - amenorrea con o senza galattorrea, oligomenorrea, insufficienza della fase luteale;

2. Violazioni dovute all'aumentata secrezione di prolattina causata dall'assunzione di alcuni farmaci psicotropi, antipertensivi e altri;

3. Infertilità femminile indipendente dalla prolattina - Sindrome di Stein-Leventhal, cicli anovulatori (in aggiunta alla terapia antiestrogenica, come il clomifene);

4. Sindrome premestruale: tenerezza del seno, edema associato alla fase del ciclo, flatulenza, cambiamenti di umore; soppressione dell'allattamento - prevenzione o interruzione della lattazione postpartum per motivi medici, prevenzione dell'allattamento dopo aborto, ipertrofia postpartum delle ghiandole mammarie;

5. Malattie benigne delle ghiandole mammarie - mastalgia, mastopatia nodulare benigna o cistica, in particolare fibrocistica;

6. Ipogonadismo dipendente dalla prolattina negli uomini - oligospermia, diminuzione della libido, impotenza;

7. Prolattinomi della ghiandola pituitaria - trattamento conservativo dei micro e macroadenomi secernenti prolattina della ghiandola pituitaria, riducendo le dimensioni del tumore prima della sua rimozione, trattamento postoperatorio mantenendo un livello aumentato di prolattina nel sangue;

8. Acromegalia - come farmaco aggiuntivo (a volte alternativo) nel trattamento chirurgico o radioterapico;

9. Tutti gli stadi della malattia di Parkinson idiopatica e del parkinsonismo postencefalitico (sotto forma di monoterapia o in combinazione con altri farmaci antiparkinson).

Applicazione del farmaco Bromocriptine 2,5 mg.

Nella pratica ginecologica ed endocrinologica, la dose di bromocriptina dipende dalle indicazioni specifiche per il suo utilizzo. In caso di irregolarità mestruali, l'infertilità femminile nomina 1,25 mg 2-3 volte al giorno, la dose può essere gradualmente aumentata a 2,5 mg 2-3 volte al giorno. Il trattamento continua fino alla normalizzazione del ciclo mestruale e / o dell'ovulazione.

È possibile utilizzare diversi cicli di trattamento per prevenire le ricadute.

Con la sindrome premestruale, il trattamento inizia il 14 ° giorno del ciclo con una dose di 1,25 mg / giorno, aumentando la dose da 1,25 mg al giorno a 5 mg / giorno in 2 dosi divise. Il trattamento continua fino al ripristino del ciclo mestruale.

Per sopprimere l'allattamento il 1 ° giorno, vengono prescritti 1,25 mg 2 volte al giorno (mattina e sera), poi 2,5 mg per 14 giorni. Per prevenire l'allattamento, la terapia dovrebbe essere iniziata poche ore dopo il parto o l'aborto, ma solo dopo che le funzioni vitali del corpo si sono stabilizzate. 2-3 giorni dopo l'abolizione della bromocriptina, a volte c'è una secrezione di latte insignificante, che può essere eliminata assumendo il farmaco a dosi più elevate per un'altra settimana.

Con l'ipertrofia postpartum delle ghiandole mammarie, la bromocriptina viene assunta una volta in una dose di 2,5 mg, dopo 6 o 12 ore, la dose specificata può essere ripresa, il che non causerà una soppressione indesiderata dell'allattamento. Con le manifestazioni iniziali della mastite postpartum il 1 ° giorno, vengono prescritti 1,25 mg 2 volte al giorno, quindi 2,5 mg 2 volte al giorno per 14 giorni. Se necessario, il trattamento viene effettuato in combinazione con antibiotici.

Nelle malattie benigne delle ghiandole mammarie, la bromocriptina viene prescritta a 1,25 mg 2-3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose a 5-7,5 mg / giorno.

Nell'ipogonadismo maschile, la bromocriptina viene prescritta a 1,25 mg 2-3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose a 5-10 mg / giorno.

Nei prolattinomi, la bromocriptina viene prescritta a 1,25 mg 2-3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose fino a ottenere una soppressione costante della secrezione di prolattina (a seconda del livello di concentrazione di prolattina nel plasma sanguigno), che di solito si ottiene prendendo diverse compresse al giorno.

Nell'acromegalia, il trattamento inizia con una dose di 1,25 mg / die, aumentando gradualmente la dose giornaliera a 10-20 mg, a seconda dell'effetto clinico e della presenza di effetti collaterali.

Nella malattia di Parkinson e nel parkinsonismo postencefalitico, il trattamento con bromocriptina inizia con una dose giornaliera di 1,25 mg per 1 settimana, quindi la dose giornaliera viene gradualmente aumentata (di 1,25 mg / settimana) fino alla dose minima efficace. La dose giornaliera viene assunta in 2-3 dosi. L'effetto clinico si ottiene solitamente entro 6-8 settimane, se necessario, si continua ad aumentare la dose giornaliera di 1,25 mg / settimana.

Le dosi terapeutiche di bromocriptina da sola o in combinazione con altri farmaci antiparkinsoniani sono di 10-40 mg / die, ma possono essere necessarie dosi più elevate. Se si verificano reazioni avverse durante la selezione della dose, la bromocriptina deve essere assunta in una dose ridotta per almeno 1 settimana e, se gli effetti collaterali scompaiono, la dose può essere aumentata.

Prima di assumere la bromocriptina, si consiglia ai pazienti con disturbi del movimento durante l'assunzione di levodopa di ridurre la dose di quest'ultimo farmaco e, dopo aver ottenuto un effetto terapeutico come risultato dell'uso di bromocriptina, è possibile continuare a ridurne gradualmente la dose. In alcuni casi, la levodopa può essere annullata.

La bromocriptina deve essere assunta durante i pasti, mattina e sera, e con una singola dose la sera.

Controindicazioni all'uso del farmaco Bromocriptina.

Ipersensibilità alla bromocriptina o ad altri alcaloidi dell'ergot; tossicosi delle donne in gravidanza; la presenza nel primo o nel tardo periodo postpartum di ipertensione arteriosa, malattie mentali o un'indicazione di esse nella storia.

Effetti collaterali del farmaco Bromocriptina.

Nei primi giorni di trattamento, può comparire una lieve nausea, meno spesso: vertigini, debolezza, irritabilità, mal di testa, ipotensione ortostatica, vomito, che non richiedono l'abolizione della bromocriptina. Il verificarsi di questi fenomeni può essere prevenuto assumendo un antagonista dopaminergico periferico (ad esempio domperidone) 1 ora prima di assumere bromocriptina per diversi giorni.

A volte, con il trattamento a lungo termine con bromocriptina, si verifica uno sbiancamento improvviso e reversibile della pelle delle dita delle mani e dei piedi se esposte al freddo, specialmente nei pazienti con una storia di malattia di Raynaud.

Quando si tratta la malattia di Parkinson con bromocriptina a dosi elevate, può comparire sonnolenza, meno spesso: confusione, agitazione psicomotoria, allucinazioni, discinesie, sensazione di bocca secca e crampi muscolari alle gambe. Questi effetti collaterali sono dose-dipendenti e di solito vengono eliminati diminuendo la dose, dopodiché può essere aumentata con cautela.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Bromocriptina.

È necessaria cautela quando si utilizza la bromocriptina nel periodo postpartum, perché a volte (circa 1 su 100.000) quando si utilizza la bromocriptina per prevenire l'allattamento, ipertensione, infarto miocardico, convulsioni, ictus o disturbi mentali sono stati osservati; a volte convulsioni o accidenti cerebrovascolari preceduti da forte mal di testa o compromissione della vista temporanea.

Quando si prescrive la bromocriptina nel primo periodo postpartum, la pressione sanguigna deve essere attentamente monitorata, specialmente nei primi giorni di trattamento. Particolare attenzione è necessaria nel trattamento della bromocriptina in pazienti che hanno recentemente assunto o stanno assumendo farmaci per la pressione sanguigna. Se si verificano ipertensione arteriosa, cefalea persistente o qualsiasi segno di neurotossicità, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

La bromocriptina deve essere prescritta nelle dosi minime terapeuticamente efficaci (ad eccezione della patologia causata da un aumento della secrezione di prolattina) per prevenire una diminuzione della concentrazione di prolattina nel plasma sanguigno al di sotto dei valori normali, che può influire negativamente sulla funzione del corpo luteo nelle pazienti di sesso femminile.

In caso di mastalgia e alterazioni nodulari e / o cistiche nelle ghiandole mammarie, la presenza di neoplasie maligne deve essere esclusa prima di utilizzare la bromocriptina.

In caso di acromegalia, prima di utilizzare la bromocriptina, deve essere esclusa la presenza di lesioni erosive e ulcerative del tratto digerente e, se presenti, è meglio abbandonare l'uso della bromocriptina o raccomandare al paziente di consultare immediatamente un medico se compaiono disturbi dell'apparato digerente. È necessaria cautela in relazione a segnalazioni isolate di sanguinamento gastrointestinale in pazienti con acromegalia durante il trattamento con bromocriptina, nonostante non sia stata stabilita una relazione causale.

È necessaria cautela quando si prescrive la bromocriptina a pazienti con anamnesi di malattie cardiovascolari gravi o mentali.

Durante il trattamento con bromocriptina, specialmente nei primi giorni, può comparire ipotensione arteriosa, pertanto è necessaria cautela quando si lavora con vari meccanismi.

La tolleranza alla bromocriptina può essere ridotta dal consumo di alcol.

Esistono segnalazioni separate della comparsa di versamento pleurico in pazienti con parkinsonismo che hanno ricevuto alte dosi di bromocriptina per lungo tempo, pertanto, i pazienti con patologia pleurica e polmonare di origine sconosciuta devono essere attentamente esaminati e, se una causa la relazione è confermata, interrompere il trattamento.

Interazione del farmaco Bromocriptina con altri farmaci.

L'uso combinato di bromocriptina e levodopa potenzia l'effetto antiparkinson, che spesso riduce la dose di levodopa. La bromocriptina è particolarmente indicata per i pazienti in cui l'efficacia dell'uso di Levodopa diminuisce o si verificano complicazioni quali movimenti patologici involontari (discinesia coreoatetoide e / o distonia dolorosa), l'efficacia a fine azione è nettamente ridotta o l'efficacia del il tipo on-off di bromocriptine fluttua bruscamente.

L'eritromicina o la josamicina possono causare un aumento della concentrazione plasmatica di bromocriptina.

Overdose con bromocriptina.

Non sono stati segnalati casi di pericolo di vita a seguito di un sovradosaggio acuto di bromocriptina. Fino ad ora, la dose più alta assunta da un adulto era di 225 mg, con nausea, vomito, vertigini, ipotensione ortostatica, sudorazione, sonnolenza e allucinazioni. Il trattamento è sintomatico. La metoclopramide può essere prescritta per eliminare il vomito o le allucinazioni.