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Bromocriptine 2.5 mg

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Propriedades farmacológicas do medicamento Bromocriptina 2,5 mg.

É um agonista específico dos receptores da dopamina (principalmente do tipo D2); a droga é um derivado semissintético do alcalóide da cravagem - ergocriptina. A bromocriptina suprime a secreção do hormônio da hipófise anterior - prolactina - ao estimular os receptores de dopamina.

A bromocriptina não afeta os níveis normais de outros hormônios hipofisários, mas pode reduzir o aumento da concentração do hormônio do crescimento na acromegalia. A prolactina é essencial para o início e manutenção da lactação no período pós-parto. Em outros casos, um aumento na secreção de prolactina leva a uma lactação anormal (galactorreia) e / ou à ovulação e distúrbios menstruais.

A bromocriptina previne ou suprime a lactação fisiológica e também pode ser usada no tratamento de condições patológicas causadas pelo aumento da secreção de prolactina. Com amenorreia ou anovulação, com ou sem galactorreia, a bromocriptina ajuda a restaurar o ciclo menstrual e a ovulação.

Na síndrome de Stein-Leventhal, a bromocriptina 2,5 mg tem um efeito clínico benéfico, normalizando a secreção do hormônio luteinizante. Nas doenças benignas da mama, a bromocriptina ajuda a reduzir o tamanho e o número de cistos ou nódulos, eliminando o desequilíbrio entre a progesterona e os estrogênios; com adenomas hipofisários secretores de prolactina (prolactinomas) - retardando seu crescimento ou diminuindo seu tamanho. Na acromegalia, reduz a concentração do hormônio do crescimento e da prolactina no plasma sanguíneo, aumenta a tolerância aos carboidratos e tem um efeito clínico benéfico.

A bromocriptina em doses mais altas é usada em neurologia para a doença de Parkinson, caracterizada por uma deficiência de dopamina específica no corpo estriado (corpo estriado) e núcleo preto (substância negra) do cérebro. A bromocriptina estimula os receptores de dopamina, restaurando o equilíbrio neuroquímico nessas partes do cérebro. O efeito terapêutico da bromocriptina é manifestado por um enfraquecimento do tremor, rigidez, abrandamento dos movimentos e uma diminuição da gravidade de outros sintomas de parkinsonismo em todas as fases da doença.

A bromocriptina mantém a eficácia clínica por vários anos de uso (até o momento, há relatos de resultados positivos de seu uso por 8 anos). A bromocriptina pode ser prescrita como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos antiparkinsonianos (por exemplo, levodopa), o que pode reduzir sua dose e evitar alguns efeitos colaterais.

A bromocriptina tem algum efeito antidepressivo, reduz a gravidade dos sintomas depressivos na doença de Parkinson, bem como em pacientes com depressão endógena ou psicogênica.

A concentração máxima de bromocriptina no plasma sanguíneo é atingida 1-3 horas após a ingestão. A ligação da bromocriptina às proteínas plasmáticas é de 96%. A bromocriptina e seus metabólitos são excretados principalmente na bile e apenas 6% na urina.

Indicações para o uso do medicamento Bromocriptina.

1. Irregularidades menstruais dependentes de prolactina e infertilidade feminina causadas por um nível aumentado e possivelmente normal de secreção de prolactina - amenorreia com ou sem galactorreia, oligomenorreia, insuficiência da fase lútea;

2. Violações devido ao aumento da secreção de prolactina causada pela ingestão de certos psicotrópicos, anti-hipertensivos e outros medicamentos;

3. Infertilidade feminina independente da prolactina - síndrome de Stein-Leventhal, ciclos anovulatórios (um adjunto à terapia antiestrogênica, como o clomifeno);

4. Síndrome pré-menstrual - sensibilidade mamária, edema associado à fase do ciclo, flatulência, alterações de humor; supressão da lactação - prevenção ou interrupção da lactação pós-parto por razões médicas, prevenção da lactação após o aborto, hipertrofia pós-parto das glândulas mamárias;

5. Doenças benignas das glândulas mamárias - mastalgia, mastopatia benigna nodular ou cística, principalmente fibrocística;

6. Hipogonadismo dependente de prolactina em homens - oligospermia, diminuição da libido, impotência;

7. Prolactinomas da hipófise - tratamento conservador dos micro e macroadenomas secretores de prolactina da hipófise, reduzindo o tamanho do tumor antes de sua retirada, tratamento pós-operatório com manutenção do nível elevado de prolactina no sangue;

8. Acromegalia - como uma droga adicional (às vezes alternativa) no tratamento cirúrgico ou de radiação;

9. Todos os estágios da doença de Parkinson idiopática e parkinsonismo pós-encefalítico (na forma de monoterapia ou em combinação com outros medicamentos antiparkinsonianos).

Aplicação do medicamento Bromocriptina 2,5 mg.

Na prática ginecológica e endocrinológica, a dose de bromocriptina depende das indicações específicas para seu uso. Em caso de irregularidades menstruais, a infertilidade feminina nomear 1,25 mg 2-3 vezes ao dia, a dose pode ser aumentada gradualmente para 2,5 mg 2-3 vezes ao dia. O tratamento continua até a normalização do ciclo menstrual e / ou ovulação.

Vários cursos de tratamento podem ser usados ​​para prevenir recaídas.

Com a síndrome pré-menstrual, o tratamento começa no 14º dia do ciclo com uma dose de 1,25 mg / dia, aumentando a dose em 1,25 mg / dia para 5 mg / dia em 2 doses divididas. O tratamento continua até que o ciclo menstrual seja restaurado.

Para suprimir a lactação no primeiro dia, 1,25 mg é prescrito 2 vezes ao dia (de manhã e à noite), depois 2,5 mg por 14 dias. Para prevenir a lactação, a terapia deve ser iniciada algumas horas após o parto ou aborto, mas somente depois que as funções vitais do corpo estiverem estabilizadas. 2-3 dias após a abolição da bromocriptina, às vezes há uma secreção insignificante de leite, que pode ser eliminada tomando o medicamento em doses maiores por mais 1 semana.

Na hipertrofia pós-parto das glândulas mamárias, a bromocriptina é administrada uma vez na dose de 2,5 mg, após 6 ou 12 horas, a dose especificada pode ser tomada novamente, o que não causará supressão indesejável da lactação. Com as manifestações iniciais de mastite pós-parto no primeiro dia, prescreve-se 1,25 mg 2 vezes ao dia e 2,5 mg 2 vezes ao dia durante 14 dias. Se necessário, o tratamento é realizado em combinação com antibióticos.

Em doenças benignas das glândulas mamárias, a bromocriptina é prescrita em 1,25 mg 2-3 vezes ao dia, aumentando gradualmente a dose para 5-7,5 mg / dia.

No hipogonadismo masculino, a bromocriptina é prescrita em 1,25 mg 2-3 vezes ao dia, aumentando gradualmente a dose para 5-10 mg / dia.

Em prolactinomas, a bromocriptina é prescrita em 1,25 mg 2-3 vezes ao dia, aumentando gradualmente a dose até que uma supressão estável da secreção de prolactina seja alcançada (dependendo do nível de concentração de prolactina no plasma sanguíneo), o que geralmente é alcançado tomando vários comprimidos por dia.

Na acromegalia, o tratamento começa com uma dose de 1,25 mg / dia, aumentando gradualmente a dose diária para 10–20 mg, dependendo do efeito clínico e da presença de efeitos colaterais.

Na doença de Parkinson e parkinsonismo pós-encefalítico, o tratamento com bromocriptina começa com uma dose diária de 1,25 mg durante 1 semana, depois a dose diária é aumentada gradualmente (em 1,25 mg / semana) até à dose eficaz mínima. A dose diária é administrada em 2-3 doses. O efeito clínico é geralmente alcançado em 6-8 semanas, se necessário, a dose diária é continuada a aumentar em 1,25 mg / semana.

Doses terapêuticas de bromocriptina isolada ou em combinação com outros medicamentos antiparkinsonianos são de 10–40 mg / dia, mas podem ser necessárias doses mais altas. Se ocorrerem reações adversas durante a seleção da dose, a bromocriptina deve ser administrada em uma dose reduzida por pelo menos 1 semana e, se os efeitos colaterais desaparecerem, a dose pode ser aumentada.

Antes de tomar bromocriptina, os pacientes com distúrbios do movimento enquanto tomam levodopa são aconselhados a reduzir a dose deste último medicamento e, após alcançar um efeito terapêutico como resultado do uso da bromocriptina, você pode continuar a reduzir gradualmente a sua dose. Em alguns casos, a levodopa pode ser cancelada.

A bromocriptina deve ser administrada às refeições, de manhã e à noite, e com uma dose única, à noite.

Contra-indicações ao uso do medicamento Bromocriptina.

Hipersensibilidade à bromocriptina ou outros alcalóides do ergot; toxicose em mulheres grávidas; a presença no período pós-parto precoce ou tardio de hipertensão arterial, doença mental ou uma indicação delas na história.

Efeitos colaterais da droga Bromocriptina.

Nos primeiros dias de tratamento, podem aparecer náuseas leves, com menos frequência - tonturas, fraqueza, irritabilidade, dor de cabeça, hipotensão ortostática, vômitos, que não requerem a abolição da bromocriptina. A ocorrência destes fenômenos pode ser prevenida tomando um antagonista periférico da dopamina (por exemplo, domperidona) 1 hora antes de tomar bromocriptina por vários dias.

Às vezes, com o tratamento de longo prazo com bromocriptina, ocorre um branqueamento repentino e reversível da pele dos dedos das mãos e dos pés quando expostos ao frio, especialmente em pacientes com história de doença de Raynaud.

Ao tratar a doença de Parkinson com bromocriptina em altas doses, pode aparecer sonolência, com menos frequência - confusão, agitação psicomotora, alucinações, discinesias, sensação de boca seca e cãibras nos músculos das pernas. Esses efeitos colaterais são dose-dependentes e geralmente são eliminados diminuindo a dose, após o que ela pode ser cuidadosamente aumentada.

Instruções especiais para o uso do medicamento Bromocriptina.

É necessário cuidado ao usar bromocriptina no período pós-parto, porque às vezes (cerca de 1 em 100.000) ao usar bromocriptina para prevenir a lactação, hipertensão, infarto do miocárdio, convulsões, acidente vascular cerebral ou transtornos mentais foram observados; às vezes convulsões ou acidente cerebrovascular precedido por forte dor de cabeça ou deficiência visual temporária.

Ao prescrever bromocriptina no início do período pós-parto, a pressão arterial deve ser monitorada cuidadosamente, especialmente nos primeiros dias de tratamento. É necessário cuidado especial ao tratar a bromocriptina em pacientes que tomaram recentemente ou estão tomando medicamentos para a pressão arterial. Se ocorrer hipertensão arterial, cefaleia persistente ou quaisquer sinais de neurotoxicidade, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.

A bromocriptina deve ser prescrita nas doses mínimas terapeuticamente eficazes (com exceção da patologia causada pelo aumento da secreção de prolactina) para prevenir uma diminuição na concentração de prolactina no plasma sanguíneo abaixo dos valores normais, o que pode afetar adversamente a função do corpo lúteo em pacientes do sexo feminino.

Com mastalgia e alterações nodulares e / ou císticas nas glândulas mamárias, a presença de neoplasias malignas deve ser excluída antes do uso da bromocriptina.

Em caso de acromegalia, antes do uso da bromocriptina, deve-se excluir a presença de lesões erosivas e ulcerativas do trato digestivo e, caso estejam presentes, é melhor abandonar o uso da bromocriptina ou recomendar ao paciente que consulte imediatamente um médico se surgirem quaisquer distúrbios do sistema digestivo. É necessária precaução em relação a notificações isoladas de hemorragia gastrointestinal em doentes com acromegalia durante o tratamento com bromocriptina, apesar do facto de não ter sido estabelecida uma relação causal.

É necessário cuidado ao prescrever bromocriptina a pacientes com histórico de doença mental ou cardiovascular grave.

No tratamento com bromocriptina, especialmente nos primeiros dias, pode aparecer hipotensão arterial, portanto, é necessário cuidado ao trabalhar com vários mecanismos.

A tolerância à bromocriptina pode ser prejudicada pelo consumo de álcool.

Existem relatos separados do aparecimento de derrame pleural em pacientes com parkinsonismo que estão recebendo altas doses de bromocriptina por um longo tempo, portanto, pacientes com patologia pleural e pulmonar de origem desconhecida devem ser examinados cuidadosamente e, se uma causa relação for confirmada, interromper o tratamento.

Interação da droga Bromocriptina com outras drogas.

O uso combinado de Bromocriptina e Levodopa aumenta o efeito antiparkinsoniano, que geralmente reduz a dose de Levodopa. A bromocriptina é especialmente indicada para pacientes nos quais a eficácia do uso de Levodopa diminui ou complicações como movimentos involuntários patológicos (discinesia coreoatetoide e / ou distonia dolorosa) ocorrem, a eficácia ao final da ação é drasticamente reduzida ou a eficácia do o tipo intermitente de bromocriptina flutua agudamente.

Eritromicina ou josamicina podem causar um aumento na concentração plasmática de bromocriptina.

Sobredosagem com Bromocriptina.

Não há relatos de condições de risco de vida após uma sobredosagem aguda de bromocriptina. Até agora, a maior dose administrada por um adulto foi de 225 mg, com observância de náuseas, vômitos, tonturas, hipotensão ortostática, sudorese, sonolência e alucinações. O tratamento é sintomático. A metoclopramida pode ser prescrita para eliminar vômitos ou alucinações.