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Bromocriptine 2.5 mg

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Propriétés pharmacologiques du médicament Bromocriptine 2,5 mg.

C'est un agoniste spécifique des récepteurs de la dopamine (principalement de type D2); le médicament est un dérivé semi-synthétique de l'alcaloïde de l'ergot - ergocriptine. La bromocriptine supprime la sécrétion de l'hormone hypophysaire antérieure - la prolactine - en stimulant les récepteurs de la dopamine.

La bromocriptine n'affecte pas les taux normaux d'autres hormones hypophysaires, mais elle peut réduire la concentration accrue d'hormone de croissance dans l'acromégalie. La prolactine est essentielle pour l'initiation et le maintien de la lactation pendant la période post-partum. Dans d'autres cas, une augmentation de la sécrétion de prolactine entraîne une lactation anormale (galactorrhée) et / ou une ovulation et des troubles menstruels.

La bromocriptine prévient ou supprime la lactation physiologique et peut également être utilisée dans le traitement des conditions pathologiques causées par une sécrétion accrue de prolactine. Avec aménorrhée ou anovulation, avec ou sans galactorrhée, la bromocriptine aide à restaurer le cycle menstruel et l'ovulation.

Dans le syndrome de Stein-Leventhal, la bromocriptine 2,5 mg a un effet clinique bénéfique, normalisant la sécrétion de l'hormone lutéinisante. Dans les maladies bénignes du sein, la bromocriptine aide à réduire la taille et le nombre de kystes ou de nœuds, éliminant ainsi le déséquilibre entre la progestérone et les œstrogènes; avec des adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (prolactinomes) - ralentissant leur croissance ou diminuant leur taille. Dans l'acromégalie, il réduit la concentration d'hormone de croissance et de prolactine dans le plasma sanguin, augmente la tolérance aux glucides et a un effet clinique bénéfique.

La bromocriptine à doses plus élevées est utilisée en neurologie pour la maladie de Parkinson, caractérisée par une carence spécifique en dopamine dans le striatum (corps strié) et le noyau noir (substantia nigra) du cerveau. La bromocriptine stimule les récepteurs de la dopamine, rétablissant l'équilibre neurochimique dans ces parties du cerveau. L'effet thérapeutique de la bromocriptine se manifeste par un affaiblissement des tremblements, de la rigidité, un ralentissement des mouvements et une diminution de la gravité des autres symptômes du parkinsonisme à tous les stades de la maladie.

La bromocriptine conserve son efficacité clinique pendant plusieurs années d'utilisation (à ce jour, il y a des rapports de résultats positifs de son utilisation pendant 8 ans). La bromocriptine peut être prescrite en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antiparkinsoniens (par exemple la lévodopa), ce qui peut réduire leur dose et éviter certains effets indésirables.

La bromocriptine a un effet antidépresseur, réduit la gravité des symptômes dépressifs dans la maladie de Parkinson, ainsi que chez les patients souffrant de dépression endogène ou psychogène.

La concentration maximale de bromocriptine dans le plasma sanguin est atteinte dans les 1 à 3 heures suivant l'ingestion. La liaison de la bromocriptine aux protéines plasmatiques est de 96%. La bromocriptine et ses métabolites sont principalement excrétés dans la bile et seulement 6% dans les urines.

Indications pour l'utilisation du médicament Bromocriptine.

1. Irrégularités menstruelles dépendant de la prolactine et infertilité féminine causées par une sécrétion accrue et éventuellement normale de prolactine - aménorrhée avec ou sans galactorrhée, oligoménorrhée, insuffisance de la phase lutéale;

2. Violations dues à une sécrétion accrue de prolactine causée par la prise de certains médicaments psychotropes, antihypertenseurs et autres;

3. Infertilité féminine indépendante de la prolactine - syndrome de Stein-Leventhal, cycles anovulatoires (un complément à un traitement anti-œstrogène, tel que le clomifène);

4. Syndrome prémenstruel - sensibilité des seins, œdème associé à la phase du cycle, flatulences, changements d'humeur; suppression de la lactation - prévention ou interruption de la lactation post-partum pour des raisons médicales, prévention de la lactation après un avortement, hypertrophie post-partum des glandes mammaires;

5. Maladies bénignes des glandes mammaires - mastalgie, mastopathie nodulaire ou kystique bénigne, en particulier fibrokystique;

6. Hypogonadisme dépendant de la prolactine chez les hommes - oligospermie, diminution de la libido, impuissance;

7. Prolactinomes de l'hypophyse - traitement conservateur des micro- et macroadénomes sécrétant de la prolactine de l'hypophyse, réduisant la taille de la tumeur avant son ablation, traitement postopératoire tout en maintenant un taux accru de prolactine dans le sang;

8. Acromégalie - en tant que médicament supplémentaire (parfois alternatif) en chirurgie ou en radiothérapie;

9. Tous les stades de la maladie de Parkinson idiopathique et du parkinsonisme postencéphalitique (sous forme de monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antiparkinsoniens).

Application du médicament Bromocriptine 2,5 mg.

En pratique gynécologique et endocrinologique, la dose de bromocriptine dépend des indications spécifiques de son utilisation. En cas d'irrégularités menstruelles, l'infertilité féminine nomme 1,25 mg 2 à 3 fois par jour, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 2,5 mg 2 à 3 fois par jour. Le traitement se poursuit jusqu'à la normalisation du cycle menstruel et / ou de l'ovulation.

Plusieurs traitements peuvent être utilisés pour prévenir les rechutes.

Avec le syndrome prémenstruel, le traitement commence le 14e jour du cycle avec une dose de 1,25 mg / jour, en augmentant la dose de 1,25 mg par jour à 5 mg / jour en 2 prises fractionnées. Le traitement se poursuit jusqu'à ce que le cycle menstruel soit rétabli.

Pour supprimer la lactation le 1er jour, 1,25 mg est prescrit 2 fois par jour (matin et soir), puis 2,5 mg pendant 14 jours. Pour éviter la lactation, le traitement doit être débuté quelques heures après l'accouchement ou l'avortement, mais seulement après la stabilisation des fonctions vitales du corps. 2-3 jours après l'abolition de la bromocriptine, il y a parfois une sécrétion insignifiante de lait, qui peut être éliminée en prenant le médicament à des doses plus élevées pendant encore 1 semaine.

En cas d'hypertrophie post-partum des glandes mammaires, la bromocriptine est prise une fois par dose de 2,5 mg, après 6 ou 12 heures, la dose spécifiée peut être prise à nouveau, ce qui ne provoquera pas de suppression indésirable de la lactation. Avec les manifestations initiales de la mammite post-partum le 1er jour, 1,25 mg est prescrit 2 fois par jour, puis 2,5 mg 2 fois par jour pendant 14 jours. Si nécessaire, le traitement est effectué en association avec des antibiotiques.

Dans les maladies bénignes des glandes mammaires, la bromocriptine est prescrite à 1,25 mg 2-3 fois par jour, augmentant progressivement la dose à 5-7,5 mg / jour.

Dans l'hypogonadisme masculin, la bromocriptine est prescrite à 1,25 mg 2-3 fois par jour, augmentant progressivement la dose à 5-10 mg / jour.

Dans les prolactinomes, la bromocriptine est prescrite à 1,25 mg 2 à 3 fois par jour, en augmentant progressivement la dose jusqu'à ce qu'une suppression régulière de la sécrétion de prolactine soit obtenue (en fonction du niveau de concentration de prolactine dans le plasma sanguin), ce qui est généralement atteint en prenant plusieurs comprimés par jour.

Dans l'acromégalie, le traitement commence par une dose de 1,25 mg / jour, augmentant progressivement la dose quotidienne à 10-20 mg, en fonction de l'effet clinique et de la présence d'effets secondaires.

Dans la maladie de Parkinson et le parkinsonisme post-encéphalitique, le traitement par bromocriptine commence par une dose quotidienne de 1,25 mg pendant 1 semaine, puis la dose quotidienne est progressivement augmentée (de 1,25 mg / semaine) jusqu'à la dose minimale efficace. La dose quotidienne est prise en 2-3 doses. L'effet clinique est généralement atteint dans les 6 à 8 semaines, si nécessaire, la dose quotidienne est continuée à augmenter de 1,25 mg / semaine.

Les doses thérapeutiques de bromocriptine seule ou en association avec d'autres médicaments antiparkinsoniens sont de 10 à 40 mg / jour, mais des doses plus élevées peuvent être nécessaires. Si des effets indésirables surviennent lors de la sélection de la dose, la bromocriptine doit être prise à dose réduite pendant au moins 1 semaine, et si les effets indésirables disparaissent, la dose peut être augmentée.

Avant de prendre de la bromocriptine, il est conseillé aux patients présentant des troubles du mouvement tout en prenant de la lévodopa de réduire la dose de ce dernier médicament, et après avoir obtenu un effet thérapeutique à la suite de l'utilisation de la bromocriptine, vous pouvez continuer à réduire progressivement sa dose. Dans certains cas, la lévodopa peut être annulée.

La bromocriptine doit être prise avec les repas, matin et soir, et avec une dose unique, le soir.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Bromocriptine.

Hypersensibilité à la bromocriptine ou à d'autres alcaloïdes de l'ergot; toxicose des femmes enceintes; la présence dans la période post-partum précoce ou tardive d'hypertension artérielle, de maladie mentale, ou une indication de ceux-ci dans l'histoire.

Effets secondaires du médicament Bromocriptine.

Dans les premiers jours du traitement, des nausées légères peuvent apparaître, moins souvent - étourdissements, faiblesse, irritabilité, maux de tête, hypotension orthostatique, vomissements, qui ne nécessitent pas l'abolition de la bromocriptine. La survenue de ces phénomènes peut être évitée en prenant un antagoniste de la dopamine périphérique (par exemple, la dompéridone) 1 heure avant de prendre de la bromocriptine pendant plusieurs jours.

Parfois, avec un traitement à long terme par la bromocriptine, il y a un blanchiment soudain et réversible de la peau des doigts et des orteils lorsqu'ils sont exposés au froid, en particulier chez les patients ayant des antécédents de maladie de Raynaud.

Lors du traitement de la maladie de Parkinson avec de la bromocriptine à fortes doses, une somnolence peut apparaître, moins souvent - confusion, agitation psychomotrice, hallucinations, dyskinésies, sensation de bouche sèche et crampes musculaires des jambes. Ces effets indésirables dépendent de la dose et sont généralement éliminés en diminuant la dose, après quoi elle peut être augmentée avec précaution.

Instructions spéciales pour l'utilisation du médicament Bromocriptine.

Il faut faire preuve de prudence lors de l'utilisation de la bromocriptine pendant la période post-partum, car parfois (environ 1 sur 100 000) lors de l'utilisation de bromocriptine pour prévenir la lactation, l'hypertension, l'infarctus du myocarde, des convulsions, un accident vasculaire cérébral ou des troubles mentaux ont été observés; parfois des convulsions ou un accident vasculaire cérébral précédé de maux de tête sévères ou d'une déficience visuelle temporaire.

Lors de la prescription de bromocriptine au début du post-partum, la tension artérielle doit être étroitement surveillée, en particulier au cours des premiers jours de traitement. Une attention particulière est nécessaire lors du traitement de la bromocriptine chez les patients qui ont récemment pris ou qui prennent des médicaments contre l'hypertension. En cas d'hypertension artérielle, de céphalées persistantes ou de tout signe de neurotoxicité, le traitement doit être arrêté immédiatement.

La bromocriptine doit être prescrite aux doses minimales thérapeutiquement efficaces (à l'exception de la pathologie causée par une sécrétion accrue de prolactine) pour éviter une diminution de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin en dessous des valeurs normales, ce qui peut nuire à la fonction du corps jaune chez les patientes.

En cas de mastalgie et de modifications nodulaires et / ou kystiques des glandes mammaires, la présence de néoplasmes malins doit être exclue avant d'utiliser la bromocriptine.

En cas d'acromégalie, avant d'utiliser la bromocriptine, la présence de lésions érosives et ulcéreuses du tube digestif doit être exclue, et si elles sont présentes, il vaut mieux abandonner l'utilisation de la bromocriptine ou recommander au patient de consulter immédiatement un médecin si des troubles du système digestif apparaissent. La prudence est de mise en ce qui concerne les cas isolés d'hémorragies gastro-intestinales chez des patients atteints d'acromégalie au cours d'un traitement par bromocriptine, bien qu'aucune relation causale n'ait été établie.

La prudence est de mise lors de la prescription de bromocriptine à des patients ayant des antécédents de maladie mentale ou cardiovasculaire sévère.

Lors du traitement par bromocriptine, en particulier dans les premiers jours, une hypotension artérielle peut apparaître, par conséquent, la prudence est de rigueur lors de l'utilisation de divers mécanismes.

La tolérance à la bromocriptine peut être altérée par la consommation d'alcool.

Il existe des rapports séparés faisant état de l'apparition d'un épanchement pleural chez des patients atteints de parkinsonisme qui reçoivent depuis longtemps des doses élevées de bromocriptine.Par conséquent, les patients présentant une pathologie pleurale et pulmonaire d'origine inconnue doivent être soigneusement examinés et, en cas de la relation est confirmée, interrompre le traitement.

Interaction du médicament Bromocriptine avec d'autres médicaments.

L'utilisation combinée de bromocriptine et de lévodopa renforce l'effet antiparkinsonien, ce qui réduit souvent la dose de lévodopa. La bromocriptine est particulièrement indiquée chez les patients chez lesquels l'efficacité de l'utilisation de la lévodopa diminue ou des complications telles que des mouvements pathologiques involontaires (dyskinésie choréoathétoïde et / ou dystonie douloureuse) surviennent, l'efficacité jusqu'à la fin de l'action est fortement réduite ou l'efficacité de la le type de bromocriptine on-off fluctue fortement.

L'érythromycine ou la josamycine peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de bromocriptine.

Surdosage de bromocriptine.

Il n'y a aucun rapport de conditions potentiellement mortelles suite à un surdosage aigu de bromocriptine. Jusqu'à présent, la dose la plus élevée prise par un adulte était de 225 mg, avec des nausées, des vomissements, des étourdissements, une hypotension orthostatique, des sueurs, de la somnolence et des hallucinations. Le traitement est symptomatique. Le métoclopramide peut être prescrit pour éliminer les vomissements ou les hallucinations.